Экселон (трансдермальная система) : : Инструкция : : Описание препарата. Экселон (трансдермальная система) (Exelon)Экселон является ингибитором холинэстеразы, содержащим ривастигмин. Препарат селективно угнетает активность бутирил- и ацетилхолинэстеразы в центральной нервной системе, вследствие чего замедляется разрушение ацетилхолина.
Инактивация ферментов осуществляется за счёт создания ковалентной связи фермента- мишени и ривастигмина, данный эффект является обратимым. Ривастигмин избирательно увеличивает уровень ацетилхолина в структурах гиппокампа и коры мозга, вследствие чего улучшает нервную (холинергическую) передачу. При деменции, которая на фоне болезни Альцгеймера чаще всего связана именно со снижением уровня ацетилхолина, ривастигмин способствует нормализации когнитивных функций. Кроме того, ривастигмин доказано уменьшает образование фрагментов предшественника бета- амилоида, которое приводит к появлению амилоидных бляшек, способствующих развитию клинических симптомов болезни Альцгеймера. Эффективность ривастигмина при альцгеймеровской деменции: У здоровых добровольцев при введении 3 мг ривастигмина отмечалось снижение на 4. Далее, после получения максимального результата, активность фермента постепенно возвращалась к исходным показателям спустя 9 часов после применения препарата.
ЭКСЕЛОН: инструкция по применению и отзывы. Клинико-фармакологическая группа Форма выпуска, состав и упаковка. Ривастигмин хорошо высвобождался из ТТС Экселон в течение 24-часового периода аппликации пластыря на кожу (около 50% от содержания препарата).. Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. ТТС Экселон® представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу.. Как применять пластырь Экселон, инструкция по аппликации пластыря Экселон. Рекомендации по применению пластыря. Инструкция по аппликации пластыря Экселон.
Показания к применению, способ применения, побочные действия, В сутки можно использовать только 1 пластырь Экселон и спустя 24 часа удалять. Как применять пластырь Экселон, инструкция по аппликации пластыря Экселон.
Рекомендации по применению пластыря
Инструкция по аппликации пластыря Экселон. Инструкция экселон для специалиста. Описание препарата утверждено компанией-производителем. Ривастигмин хорошо высвобождался из ТТС Экселон® в течение 24-часового периода аппликации пластыря на кожу (около 50% от содержания препарата).. Пластырь Экселон: инструкция по применению. Показания и противопоказания (побочные эффекты). > Инструкция по применению пластыря Экселон с ценами и отзывами..
Угнетение активности бутирилхолинэстеразы в ликворе также обратимо, активность данного фермента возвращается к исходным показателям спустя 3,6 часов после применения ривастигмина; в дозе 1. Не отмечается развития привыкания или толерантности к ривастигмину в течение 1. В диапазоне доз до 1. Альцгеймера действие ривастигмина является дозозависимым.
В ходе исследований корреляция между изменением когнитивных функций и ингибированием обоих ферментов в ликворе являлась статистически значимой. В ходе исследований было предположено, что ингибирование бутирилхолинэстеразы более значимо для улучшения результатов тестов внимания, скорости реакции и памяти. Фармакокинетический профиль системы Экселон: При применении системы трансдермальной ривастигмин попадает в кровь медленно, ривастигмин достигает минимальных граничных концентраций (уровня, который можно определить в сыворотке) в период 0,5- 1 часа после прикрепления системы, пиковый уровень достигался через 1.
После пика уровни ривастигмина постепенно снижаются. При повторном использовании системы пиковые концентрации достигаются в течение 8 часов (после прикрепления системы).
В отличие от пероральной терапии при постоянном использовании трансдермальных систем не отмечается значительного падения уровня ривастигмина в сыворотке (между приемами пероральной формы уровень ривастигмина может уменьшаться практически до 0), самый низкий уровень при применении системы трансдермальной составляет 5. Уровни пиковых концентраций ривастигмина пропорциональны используемой дозе. При применении системы трансдермальной суточное высвобождение не эквивалентно пероральному приему равной дозы, например, система трансдермальная 9,5 мг/2. Во время прямого сравнения использования 1 дозы трансдермальной системы и капсул межпопуляционная вариабельность пиковой концентрации и AUC ривастигмина достигала 4. При повторных использованиях межпопуляционная вариабельность данных показателей у пациентов с альцгеймеровской деменцией составляла 4.
Наибольшие показатели абсорбции были при использовании системы на плече, грудной клетке и спине, если данные участки недоступны для прикрепления системы, можно размещать её на животе или бедре, однако в таком случае AUC уменьшается на 2. При использовании пластыря не отмечалось значительной кумуляции ривастигмина в сыворотке. С белками связывается не более 4. Препарат создает высокие терапевтические уровни в спинномозговом ликворе, показатели кажущегося объема распределения достигают 1,8- 2,7 л/кг.
Ривастигмин достаточно быстро метаболизируется, время полувыведения после удаления трансдермальной системы - 3,4 часа. Метаболизм препарата не связан с энзимами системы цитохрома Р4. Экскретируется ривастигмин в форме производных почками, в неизменном виде почти не выявляется в моче.
За 2. 4 часа выводится порядка 9. Трансдермальную систему Экселон применяют для терапии пациентов с умеренно или слабо выраженной альцгеймеровской деменцией. Трансдермальную систему Экселон используют наружно, согласно рекомендациям инструкции. Для достижения правильного дозирования необходимо точно следовать рекомендациям инструкции относительно техники и места наклеивания пластыря. Лечение следует проводить при постоянном контроле специалиста, который обладает опытом лечения пациентов с альцгеймеровской деменцией.
При выборе дозы учитывают не фактическое содержание ривастигмина в системе, а дозу, выделяемую за 2. Для максимального эффекта системы следует наклеивать в одно и то же время, если это время пропущено следует заменить (наклеить новую и удалить старую) систему сразу же, как только пациент об этом вспомнил.
Начальная доза для всех пациентов - 4,6 мг/2. Экселон наклеивается 1 раз в сутки, перед применением следующей системы, предыдущую удаляют. Если за 4 недели терапии переносимость системы Экселон хорошая, дозу можно увеличить (сначала до 9,5 мг/2. Каждое следующее повышение дозы возможно, только если предыдущая доза переносилась хорошо. Если после очередного повышения переносимость ухудшается необходимо вернуться к предыдущей дозе, которая хорошо переносилась.
Средняя поддерживающая доза 9,5мг/2. На фоне терапии необходимо регулярно проводить оценку эффективности, если при применении оптимальных доз клинический эффект отсутствует – терапию прекращают. В случае развития негативных реакций со стороны ЖКТ применение трансдермальной системы временно прекращают, если перерыв составлял более 3 дней, возобновляют терапию с дозы 4,6 мг/2. Переход на трансдермальную систему Экселон с пероральной формы ривастигмина: Первую трансдермальную систему следует использовать на следующий день после последнего дня приема пероральной формы. Количество препарата в трансдермальной системе определяется в зависимости от того, какую дозу ривастигмина получал пациент перорально (при условии стабильной и хорошо переносимой терапии): При пероральном приеме 6 мг/день переходят на систему 4,6 мг/2. При пероральном приеме 9 мг/день переходят на систему 9,5 мг/2. При пероральном приеме 1.
Последующее титрование дозы проводят соответственно рекомендациям по подбору дозы трансдермальной системы. Особые группы пациентов: Пациентам с нарушениями функций печени и/или весом ниже 5. Использование системы Экселон: Наклеивать систему следует на сухой, чистый и неповрежденный кожный покров, имеющий минимальное количество волосяного покрова. Использование каких- либо средств для ухода или лечебных средств на участке, на который наклеивается система, не рекомендуется. Если участок кожного покрова поврежден или гиперемирован нанесение пластыря запрещено. В сутки можно использовать только 1 пластырь Экселон и спустя 2.
Трансдермальную систему наклеивают на плечо, верхнюю часть грудной клетки справа или слева (избегая области молочной железы), верхний или нижний участок спины справа или слева. Рекомендуется чередовать участки, на которые наклеивается трансдермальная система, чтобы снизить риск раздражения и кожных реакций (оптимальный интервал между использованием пластыря на одном участке – 2 недели). До прикрепления новой трансдермальной системы необходимо удалить предыдущую. Для прикрепления системы Экселон следует: извлечь систему из пакета, разрезав пакет по линии; снять защитную пленку, не прикасаясь к клейкой поверхности; наклеить систему на выбранный участок; снять второй защитный слой; плотно прижать систему и удерживать минимум 3.
При необходимости на системе можно написать тонкой ручкой дату и время прикрепления. В течение 2. 4 часов снимать систему не следует. Для удаления системы Экселон следует: аккуратно отогнуть уголок; медленно потянуть за уголок до полного снятия системы; удалить остатки клея (если они есть) теплой водой и мылом (не стоит использовать спирт и прочие растворители). Открепленную систему необходимо правильно утилизировать, сложив пополам и соединив клейкие части. В таком виде систему помещают в пакет и выбрасывают в недоступном детям месте. После любого контакта с системой (при наклеивании, откреплении или утилизации) необходимо мыть руки (для предупреждения случайного попадания веществ, входящих в состав системы, в глаза). Экселон не отклеивается при контакте с водой, во время применения можно принимать душ или ванну, однако при этом следует проверить, чтобы система хорошо прилегала к коже.
Нежелательно длительное время находиться возле источников тепла, так как это может привести к отклеиванию системы. Если система отклеилась, следует прикрепить новую и в обычное время заменить следующей. Если Вы случайно наклеили две или более системы одновременно, следует снять все системы и обратиться к врачу.
В ходе исследований общая частота появления побочных эффектов при использовании системы Экселон 9,5/2. Риск появления негативных явлений выше в начале терапии и при коррекции дозы, кроме того, после перерыва более 3 дней в терапии риск побочных реакций такой же, как в начале терапии (поэтому после перерыва следует возобновлять лечение, начиная со стартовой дозы).
Наиболее частые негативные эффекты при использовании системы Экселон: тошнота, реакции в месте аппликации и рвота. Частота развития рвоты при лечении ТТС Экселон достигала 6,2%, при использовании пероральной формы – 1. Прочие побочные эффекты, которые может вызывать ривастигмин (классифицированы по системам): Обмен веществ: снижение аппетита, анорексия, дегидратация. ЦНС: обморок, головная боль, психомоторная гиперактивность, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, отрицательная динамика в течении болезни Паркинсона. ССС: тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипертензия.
Возможно также возникновение синдрома слабости синусового узла.